Tamoxifen

Wirkstoff und Handelspräparate

Tamoxifen ist ein selektiver Estrogenrezeptor-Modulator der zur Behandlung von Brustkrebs eingesetzt wird. Im Handel ist es unter verschiedenen Namen erhältlich, darunter Nolvadex®, Tamoxifen-ratiopharm® und weitere Generika. Es ist meist in Tablettenform mit Dosierungen von 10 mg oder 20 mg erhältlich.

Pharmakologische Eigenschaften

Die Substanz wirkt primär als Estrogenrezeptorantagonist und besitzt teilweise agonistische Eigenschaften, abhängig vom Target-Gewebe. Tamoxifen bindet an Estrogenrezeptoren in Brustgewebe und blockiert so die Wirkung von Estrogen, was für das Wachstum estrogensensibler Tumore notwendig ist. Es kann auch einen protektiven Effekt auf das Knochengewebe haben und das Risiko von Hyperkalzämie verringern.

Indikationen für Tamoxifen

Die Hauptindikation für Tamoxifen ist die Behandlung von Hormonrezeptor-positivem Brustkrebs bei prä- und postmenopausalen Frauen sowie bei Männern. Tamoxifen kann als adjuvante Therapie nach Operationen, Chemotherapie oder Strahlentherapie eingesetzt werden, um das Risiko eines Rezidivs zu verringern. Des Weiteren wird es zur Prävention von Brustkrebs bei hohem Erkrankungsrisiko und zur Behandlung von metastasiertem Brustkrebs verwendet.

Anwendung und Dosierung

Die übliche Dosierung von Tamoxifen für Erwachsene beträgt 20 mg täglich, wobei die Dosis auf einmal oder aufgeteilt in zwei Dosen (morgens und abends) verabreicht werden kann. Die Dauer der Behandlung hängt von den individuellen Umständen ab und kann mehrere Jahre betragen. Es ist wichtig, Tamoxifen regelmäßig zur gleichen Zeit einzunehmen, um stabile Plasmaspiegel zu erhalten.

Mögliche Nebenwirkungen

Tamoxifen kann verschiedene Nebenwirkungen hervorrufen. Zu den häufigsten gehören Hitzewallungen, vaginale Blutungen oder Ausfluss, Juckreiz im Genitalbereich, Menstruationsstörungen oder das Ausbleiben der Menstruation. Weitere mögliche Nebenwirkungen sind Gewichtsveränderungen, Übelkeit, Erbrechen, Hautausschlag und Müdigkeit. Selten kann es zu Sehstörungen, thromboembolischen Ereignissen und einem erhöhten Risiko für Gebärmutterkrebs kommen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Die gleichzeitige Anwendung von Tamoxifen mit bestimmten Medikamenten kann die Wirksamkeit von Tamoxifen beeinflussen. Dazu zählen unter anderen Arzneimittel, die CYP2D6-Enzyme inhibieren, wie einige Antidepressiva, Antipsychotika, Betablocker und Antiarrhythmika. Ebenfalls können Wirkstoffe, die eine östrogene Komponente haben, wie Hormonersatztherapien, die Effizienz von Tamoxifen herabsetzen.

Spezielle Vorsichtsmaßnahmen

Bei Patienten mit bestehenden Risikofaktoren für thromboembolische Ereignisse oder ein erhöhtes Schlaganfallrisiko muss Tamoxifen mit Vorsicht angewendet werden. Gleiches gilt für Patienten mit Lebererkrankungen oder Leberfunktionsstörungen. Bei Vorliegen einer Hyperlipidämie sollten Lipidspiegel überwacht werden. Während der Behandlung mit Tamoxifen sollte eine Schwangerschaft unbedingt vermieden werden, da Tamoxifen teratogene Effekte haben kann.

Kontraindikationen

Absolutes Kontraindikationen für den Einsatz von Tamoxifen sind Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, eine bestehende Schwangerschaft und die Stillzeit. Des Weiteren sollten Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen, akuten thromboembolischen Erkrankungen oder einer Vorgeschichte von thromboembolischen Ereignissen nicht mit Tamoxifen behandelt werden.

Lagerung und Haltbarkeit

Tamoxifen-Tabletten sollten bei Raumtemperatur und vor Feuchtigkeit geschützt gelagert werden. Die Haltbarkeit von Tamoxifen ist auf der Verpackung angegeben und sollte nicht überschritten werden. Nach Ablauf des Verfallsdatums sollten die Tabletten sachgemäß entsorgt werden.

Handhabung und Entsorgung

Es ist wichtig, Tamoxifen außerhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren. Die Entsorgung von abgelaufenen oder nicht mehr benötigten Tamoxifen-Tabletten sollte gemäß den lokalen Vorschriften erfolgen, um eine Umweltbelastung zu vermeiden. Tabletten dürfen nicht im Hausmüll oder über das Abwasser entsorgt werden.

Überwachung während der Therapie

Während der Behandlung mit Tamoxifen sollten regelmäßige medizinische Kontrollen stattfinden, um die Wirksamkeit und das Auftreten von Nebenwirkungen zu überwachen. Dazu gehören unter anderem gynäkologische Untersuchungen, Brustuntersuchungen, Blutuntersuchungen zum Monitoring des Blutbilds und der Leberfunktion sowie Augenuntersuchungen bei visuellen Veränderungen.

Therapieanpassungen

Bei Auftreten von schwerwiegenden Nebenwirkungen oder Intoleranzen kann eine Dosisanpassung oder ein Abbruch der Therapie erforderlich sein. Ebenfalls bedingt das Auftreten von Endometriumhyperplasie oder Endometriumkarzinom eine Reevaluation der Therapie. Patienten, bei denen eine chirurgische Intervention nötig ist, müssen eventuell das Medikament vorübergehend absetzen.

Informationen für Patienten

Patienten, die Tamoxifen einnehmen, sollten über potenzielle Nebenwirkungen, notwendige Kontrolluntersuchungen und das korrekte Einnehmen der Medikation aufgeklärt werden. Ebenso ist die Bedeutung der Kontrazeption während der Therapie und bis zu zwei Monate nach Abschluss einer Tamoxifen-Behandlung zu betonen, um das Risiko einer schädlichen Wirkung auf den Fötus zu minimieren.